智通財經APP訊，歌禮制藥-B(01672)發布公告，已選定有望成為同類首創(first-in-class) 口服小分子的GIPR激動劑ASC48，和口服小分子GLP-1R激動劑ASC30的固定劑量複方製劑進行臨床開發。ASC30與ASC48的固定劑量複方製劑(ASC30_48 FDC)同時靶向GLP-1R和GIPR，有望成為同類首創「每日一次、每次一片 (one-pill, once-daily)」的口服肥胖症療法。

ASC48是利用歌禮基於結構的AI輔助藥物發現(AISBDD)技術自主研發的。在頭對頭人GIPR(hGIPR) cAMP激活實驗中，ASC48的EC50為1 pM，展現出比替爾泊肽(EC50 = 3 pM)更強的激動活性，且為GIPR的選擇性激動劑，對GLP-1R和 GCGR無激動活性。在齧齒類動物和非人靈長類動物中，ASC48展現出了極佳的口服生物利用度、藥物暴露量和較長的半衰期，支持在人體中每日一次口服給藥。

在頭對頭非人靈長類動物研究中，ASC30_48 FDC的減重效果較ASC30單藥相對提升約52%。

連續八天每日一次口服ASC30_48 FDC，其減重效果較ASC30及ASC48單藥分別相對提升52%和518%。

預計將於2026年第四季度向美國食品藥品監督管理局(FDA)遞交ASC30_48 FDC 口服片的新藥臨床試驗申請(IND)。

「我們期待開展這項臨床試驗，以評估ASC48與ASC30的固定劑量複方製劑，旨在開發出同類首創(first-in-class)的口服療法，從而有望改善肥胖症患者的治療效果。」歌禮創始人、董事會主席兼首席執行官吳勁梓博士表示，「我們認為，目前仍有未被滿足的醫療需求，即需要一種口服藥物，當其與GLP-1R療法聯合時，能夠實現與每周注射一次的替爾泊肽相同的減重效果和耐受性。」